Distribúcia zdrojov
Rastlinný pôvod: Vo veľkej miere sa vyskytuje v kôre stonky, kvetoch, listoch, púčikoch, semenách a plodoch mnohých rastlín, predovšetkým vo forme glykozidov, ako je rutín, kvercitrín a hyperozid. Kvercetín možno získať kyslou hydrolýzou. Medzi nimi sa vyššie koncentrácie nachádzajú v stonkách a listoch pohánky, rakytníka, hlohu a cibule. Okrem toho mnohé liečivé rastliny, ako Sophora japonica, listy Platycodon grandiflorus, Galangal, Sophora flavescens, Mulberry Parasitic, Panax notoginseng, Ginkgo biloba, baza čierna a iné, všetky obsahujú kvercetín, pričom Sophora japonská má obsah približne 4 %.
Účinky
Antioxidant: Je to jeden z najsilnejších antioxidantov v prírode, má antioxidačnú kapacitu 50-krát väčšiu ako vitamín E a 20-krát väčšiu ako vitamín C.
Hypolipidemikum: Môže inhibovať rozklad esterov cholesterolu na voľný cholesterol, znížiť rozpustnosť cholesterolu v roztokoch micel, inhibovať absorpciu cholesterolu tenkým črevom, a tak dosiahnuť cieľ zníženia lipidov.
Hypoglykemický: Môže inhibovať transport glukózy transportérmi glukózy, ako aj aktivitu alfa amylázy a alfa glukozidázy, čím bráni tráveniu a absorpcii glukózy.
Redukcia kyseliny močovej: Vytvorením vodíkových väzieb okolo atómu molybdénu v aktívnom centre xantínoxidázy (XO) bráni substrátu xantínu vstúpiť do aktívneho centra XO, inhibuje katalytickú aktivitu XO voči xantínu a tým znižuje produkciu kyseliny močovej.
Protirakovinové: Má cytotoxicitu voči rakovinovým bunkám bez poškodenia zdravých buniek a môže byť použitý ako chemopreventívny a terapeutický prostriedok na rôzne druhy rakoviny. Vďaka svojej lipofilite môže ľahko prenikať cez bunkovú membránu a prejavovať protinádorové účinky rôznymi cestami, ako je regulácia a inhibícia expresie onkogénu, blokovanie bunkového cyklu, indukcia apoptózy a inhibícia invázie a metastáz.
Neuroprotektívne: Môže mať neuroprotektívne účinky priamym odstraňovaním reaktívnych foriem kyslíka (ROS) a inhibíciou ukladania -amyloidu (A ), hyperfosforylácie tau proteínu, neurofibrilárnych klbiek (NFT), amyloidových prekurzorových proteínov (APP) a lytických enzýmov (BACE1) v nervoch bunky rôznymi mechanizmami.
Antitrombotikum: Môže významne inhibovať agregáciu krvných doštičiek, selektívne sa viazať na krvné zrazeniny na cievnej stene a uvoľňovať trombolytické látky a ochranné mediátory cievnej membrány z vaskulárneho endotelu inhibíciou doštičkovej lipoxygenázy a cyklooxygenázy, čím má antitrombotické účinky.
Antivírusový: Vykazuje antivírusovú aktivitu proti mnohým vírusom, ako je vírus herpes simplex typu I, respiračný syncyciálny vírus, vírus besnoty, vírus parainfluenzy typu III a nový koronavírus. Jeho antivírusový mechanizmus zahŕňa väzbu na vírusové proteíny a zasahovanie do syntézy vírusových nukleových kyselín.
Farmakokinetika
Absorpcia: V prírode,kvercetínprimárne existuje vo forme glukozidov a absorpcia kvercetínových glukozidov sa líši v závislosti od typu pripojeného cukru. Jeho glukuronidové a sulfátové deriváty sú v ľudskom tele ľahšie absorbované ako samotný kvercetín. Glykozidy sú účinne hydrolyzované glukozidázou v tenkom čreve za vzniku aglykónov, ktoré sú potom absorbované a metabolizované v orgánoch, ako je tenké črevo, hrubé črevo, pečeň a obličky.
Vylučovanie: Približne 20 % perorálne podaného kvercetínu sa absorbuje tráviacim traktom, 30 % sa metabolizuje a 30 % sa vylúči v pôvodnej forme stolicou. Absorbovaný kvercetín sa v priebehu 48 hodín rýchlo dostáva do žlče a moču vo forme glukuronidových a sulfátových esterov a vylučuje sa.
